Etiologia

O ácido salicílico é um metabólito terapêutico, porém potencialmente tóxico, derivado de sais e ésteres de salicilato.[1]​ Embora pequenas quantidades sejam encontradas em algumas plantas, as quantidades clinicamente importantes de salicilato são encontradas em muitas residências na forma de produtos farmacêuticos. A intoxicação pode ocorrer como resultado de ingestão acidental, dosagem inadequada em uso terapêutico ou lesão autoprovocada intencional. A dosagem incorreta de salicilato em crianças e idosos também pode resultar em uma exposição tóxica a salicilatos. Demonstrou-se que as pessoas em extremidades etárias (crianças com 3 ou menos anos de idade e adultos com 70 ou mais anos de idade) estão particularmente em risco, quando comparadas com a população geral.[2] Embora incomum, a absorção cutânea de salicilatos (particularmente do salicilato de metila) também pode causar toxicidade.

A fonte mais comum de intoxicação por salicilato é a aspirina (ácido acetilsalicílico), a qual é rapidamente hidrolisada para salicilato no trato gastrointestinal e na corrente sanguínea. A dose de salicilatos foi padronizada para a equivalente à da aspirina. Existem muitos analgésicos de venda livre que contêm aspirina disponíveis. Muitas preparações para resfriados e gripe (influenza) também contêm salicilatos, e os consumidores podem não perceber que estão se expondo a uma intoxicação cumulativa. As fontes adicionais de exposição incluem o salicilato de metila (óleo de gaultéria), encontrado em algumas pomadas tópicas, e o subsalicilato de bismuto, um equivalente a 50% de aspirina encontrado em alguns medicamentos antidiarreicos de venda livre.[1][2]​​​​​

A declaração de consenso por um painel de especialistas reconhece que uma dose limite definitiva para a toxicidade não foi estabelecida, e que muitas exposições não são de dose única.[2] O painel concluiu que a ingestão aguda de 150 mg/kg ou 6.5 g (a que for menor) de aspirina ou equivalente a aspirina é uma indicação para a avaliação de emergência por causa do risco de intoxicação por salicilato. A ingestão superior a experimentar ou a uma gota de óleo de gualtéria (98% de salicilato de metila) por crianças <6 anos de idade, ou >4 mL por pacientes com 6 ou mais anos de idade, também apresenta risco.[2] O risco de intoxicação com a exposição crônica ao salicilato é extremamente difícil de prever. A intoxicação crônica tende a ocorrer como resultado da exposição repetida a altas doses de aspirina ou equivalente (150 mg/kg/dia ou mais).

Fisiopatologia

A intoxicação por salicilato é caracterizada por distúrbios ácido-base mistos, anormalidades eletrolíticas e efeitos sobre o sistema nervoso central (SNC).[1]​ Na superdosagem, o efeito sistêmico inicial é a taquipneia, que surge da estimulação direta induzida pelo salicilato, do centro respiratório no tronco encefálico.[1]​ Inicialmente, isso resulta em alcalose respiratória.[1]​ À medida que mais salicilato é absorvido, ocorre o desacoplamento da fosforilação oxidativa e o paciente desenvolve acidose metabólica concomitante.[1]​ A acidose metabólica se desenvolve mais rapidamente nas crianças, que têm uma menor capacidade de compensação respiratória reduzida.

A fonte mais comum de intoxicação por salicilato é a aspirina (ácido acetilsalicílico), que em doses atóxicas é rapidamente hidrolisada para salicilato no trato gastrointestinal, no fígado e na corrente sanguínea (a aspirina tem uma meia-vida sérica de 15 minutos).[2]​ Quando os comprimidos contendo salicilato são ingeridos em superdosagem, os bezoares funcionais, concreções e piloroespasmo podem resultar em um atraso significativo na taxa de absorção.[2] À medida que a carga corporal total de salicilato aumenta, as vias metabólicas exibem saturação, resultando no acúmulo adicional de salicilato e na eliminação mais lenta. A meia vida sérica da excreção de salicilato aumenta de 2 para 4 horas na aspirina em baixas doses, para 12 horas na dosagem anti-inflamatória, para 15 horas ou mais na superdosagem.[2]​ Até 30% do salicilato é excretado inalterado na urina, mas essa proporção é drasticamente reduzida na presença de acidemia ou de insuficiência renal. Na urina com pH <6.0 (acidose acentuada), o salicilato desassociado e não ligado é reabsorvido nos túbulos renais por difusão não iônica. Os salicilatos não ionizados atravessam a barreira hematoencefálica e são responsáveis por aumentar a toxicidade para o SNC. Além disso, os numerosos efeitos fisiológicos negativos dos salicilatos incluem:[1]

  • Irritação local do trato gastrointestinal

  • Taquipneia decorrente de estimulação direta do centro respiratório no tronco encefálico, com subsequente alcalose respiratória

  • Acidose metabólica decorrente do desacoplamento da fosforilação oxidativa

  • Estimulação da taxa metabólica

  • Distúrbio do metabolismo de carboidratos e lipídios

  • Interferência na hemostasia

  • Edema cerebral, lesão pulmonar aguda (edema pulmonar).

Os salicilatos comprometem a produção de energia principalmente de duas maneiras. Primeiramente, eles interferem no ciclo de Krebs, resultando na produção reduzida de adenosina trifosfato (ATP). Eles também desacoplam a fosforilação oxidativa, que resulta no acúmulo de piruvato e lactato e na liberação de energia na forma de calor. Esses efeitos combinados resultam em hipertermia e diaforese.

Portanto, a toxicidade por salicilato pode paradoxalmente causar febre e alcalose respiratória além de acidose metabólica, que por sua vez aumenta a toxicidade em um ciclo vicioso.

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