Superdosagem de opioides

Superdosagem de opioides pode resultar em:

• Complicações do transtorno por uso de substâncias em usuários regulares de opioides ilícitos ou prescritos

• Superdosagem não intencional em pacientes que recebem a prescrição de opioides para dor e que tomam quantidades maiores que as toleradas

• Superdosagem intencional e com intenção de causar danos a si próprio (probabilidade de suicídio)

• Erros de medicação terapêutica; superdosagem iatrogênica por um profissional não familiarizado com a prescrição de opioides ou uma reação adversa ao medicamento.

Os opioides são usados no tratamento da dor. Eles reduzem a percepção de dor do paciente ao inibir a neurotransmissão sináptica no sistema nervoso central e no sistema nervoso periférico ao se ligarem aos receptores opioides.

Os opioides são classificados como agonistas, agonistas parciais ou agonistas-antagonistas dos receptores opioides, que contribuem para efeitos clínicos específicos na superdosagem. Os três principais receptores opioides que fazem a mediação dos efeitos clínicos, com efeitos clínicos distintos, são mu, kappa e delta. Os receptores mu fazem a mediação da analgesia, sedação, depressão respiratória, euforia, alteração da motilidade gastrointestinal e dependência física. Os receptores kappa fazem a mediação da analgesia, miose, diurese e disforia. Sabe-se pouco sobre os receptores delta, que fazem a mediação da analgesia, inibição da liberação de dopamina e supressão da tosse. Receptores sigma não são mais considerados característicos de opioides, pois não são antagonizados pela naloxona. Entretanto, alguns opioides são agonistas de receptores sigma e têm efeitos clínicos distintos (incluindo dextrometorfano e pentazocina).

Alguns opioides têm propriedades farmacológicas adicionais. Por exemplo, o propoxifeno pode causar bloqueio do canal de sódio no tecido de condução do miocárdio; o dextrometorfano e o tramadol também são antagonistas do receptor 5-HT (serotonina).

Os opioides podem ser administrados por injeção, via oral, via transdérmica, além de poderem ser aspirados ou fumados. A injeção é a via mais potente, porque muitos opioides têm significativo metabolismo de primeira passagem no fígado; a maioria das mortes ocorre após a injeção de opioides. A biodisponibilidade oral de alguns opioides é de 50% ou menos (morfina e metadona), mas a biodisponibilidade oral de alguns opioides sintéticos é muito mais alta.

A tolerância ocorre de forma rápida com os opioides, mas os pacientes com superdosagem geralmente sucumbem à insuficiência respiratória. Receptores mu causam uma diminuição da resposta medular à hipercapnia e uma redução da resposta respiratória à hipóxia, resultando em ausência de estímulo para respirar e apneia. A tolerância à perda de estímulo hipercárbico pode levar mais tempo para se desenvolver que outros efeitos eufóricos, mas os pacientes resistentes a opioides nunca desenvolvem uma tolerância completa à perda do estímulo hipóxico, o que os torna particularmente suscetíveis à morte por superdosagem.

Gravidade da depressão respiratória

Não existe uma classificação formal, mas a superdosagem costuma ser classificada como grave ou não grave, dependendo do grau de depressão respiratória. A depressão respiratória que oferece risco de vida é classificada como grave.

Tipos de opioides

Opioides são classificados como agonistas, agonistas parciais ou agonistas-antagonistas dos receptores opioides.