Abordagem

A tripanossomíase humana africana (THA) é uma doença grave e potencialmente de risco de vida que geralmente é fatal sem tratamento.

Uma vez confirmado o diagnóstico, deve ser realizada uma avaliação clínica detalhada para estabelecer a presença ou ausência de sinais e sintomas que levantem a suspeita de doença meningoencefálica. Uma punção lombar pode ser necessária para determinar a gravidade da doença e orientar as decisões de tratamento.[32]

Os medicamentos anti-tripanossômicos são a base do tratamento. O objetivo do tratamento é curar a doença; no entanto, a eficácia é variável. Tratamentos de suporte podem ser necessários para tratar outras condições relacionadas à doença ou outras doenças concomitantes.

Princípios gerais do tratamento anti-tripanossômico

O tratamento anti-tripanossômico é recomendado para todos os pacientes diagnosticados com THA. Esses medicamentos devem ser usados sob orientação de um especialista. O tratamento imediato é recomendado em pacientes com THA rhodesiense confirmada, pois pode ser rapidamente progressiva.[32]

Os medicamentos anti-tripanossômicos para o tratamento da THA incluem:

  • Fexinidazol

  • Pentamidina

  • Nifurtimox associado a eflornitina (também conhecido como NECT)

  • Monoterapia com eflornitina

  • suramina

  • melarsoprol

A escolha do medicamento depende de vários fatores, incluindo:[32][123]

  • Subespécies de tripanossomo causador (ou seja, Trypanosoma brucei gambiense ou T b rhodesiense)

  • Idade e peso corporal do paciente

  • Gravidade da doença

  • Disponibilidade dos medicamentos

Os medicamentos anti-tripanossômicos estão disponíveis em todo o mundo e são gratuitos pela Organização Mundial da Saúde (OMS).[32] Nos EUA, alguns medicamentos (por exemplo, suramina, melarsoprol) podem não estar disponíveis comercialmente e devem ser obtidos por meio dos Centros de Controle e Prevenção de Doenças (CDC).[123]

A aprovação do fexinidazol, um derivado do nitroimidazol, mudou o tratamento da THA nos últimos anos. Ao contrário dos esquemas terapêuticos disponíveis anteriormente, o fexinidazol pode ser administrado por via oral e é menos tóxico.[32]

  • O fexinidazol pode ser usado para tratar a doença em primeiro e segundo estágios em todos os pacientes, exceto aqueles com doença grave (≥100 leucócitos/microlitro no líquido cefalorraquidiano [LCR]) e crianças <6 anos de idade ou peso corporal <20 kg.

  • A disponibilidade do fexinidazol eliminou a necessidade de punção lombar para estadiamento da doença em certos pacientes. A punção lombar e o exame do LCR são necessários apenas em pacientes que não são elegíveis para receber fexinidazol.

    • Pacientes com idade ≥6 anos e peso corporal ≥20 kg que apresentam baixo índice de suspeita de doença grave com base no julgamento clínico e alta confiança de que o paciente terá acompanhamento adequado para detectar uma recidiva precocemente não necessitam de punção lombar e podem ser tratados preferencialmente com fexinidazol.

    • Pacientes com <6 anos de idade ou peso corporal <20 kg ainda devem ser submetidos a uma punção lombar e exame do LCR para determinar o tratamento de primeira escolha.

THA gambiense: primeiro estágio da doença

O primeiro estágio da doença (também conhecido como estágio inicial ou estágio hemolinfático) é definido como ≤5 leucócitos/microlitro e ausência de tripanossomos no LCR, sem características clínicas consistentes com doença grave.[32][123]

As opções de tratamento dependem da idade e do peso corporal do paciente.[32][123]

  • <6 anos de idade ou peso corporal <20 kg:

    • A pentamidina é o tratamento de primeira linha recomendado.

  • ≥6 anos de idade e peso corporal ≥20 kg:

    • O fexinidazol é o tratamento de primeira linha recomendado.

    • A pentamidina é uma opção alternativa se o paciente não puder receber fexinidazol (por exemplo, é contraindicado ou não está disponível), desde que não haja suspeita de doença grave.

THA gambiense: segundo estágio da doença

O segundo estágio da doença (também conhecido como estágio tardio ou estágio meningoencefalítico) é definido como >5 leucócitos/microlitro de tripanossomos no LCR e com características clínicas consistentes com doença grave.[32][123]

As opções de tratamento dependem da idade e do peso corporal do paciente, bem como da gravidade da doença.[32][123]

Doença não grave (<100 leucócitos/microlitro no LCR)

  • <6 anos de idade ou peso corporal <20 kg:

    • Nifurtimox associado a eflornitina é o tratamento de primeira linha recomendado.

  • ≥6 anos de idade e peso corporal ≥20 kg:

    • O fexinidazol é o tratamento de primeira linha recomendado.

    • Nifurtimox associado a eflornitina é uma opção alternativa.

Doença grave (≥100 leucócitos/microlitro no LCR com ou sem tripanossomos)

  • Nifurtimox associado a eflornitina é o tratamento de primeira linha recomendado, independentemente da idade e do peso corporal do paciente.

  • O fexinidazol é uma opção alternativa em pacientes com idade ≥6 anos e peso corporal ≥20 kg. Entretanto, a eficácia do fexinidazol é inferior à do nifurtimox associado a eflornitina em pacientes com ≥100 leucócitos/microlitro no LCR e, portanto, é apenas uma opção para pacientes que não toleram nifurtimox associado a eflornitina, ou se nifurtimox ou eflornitina não estiverem disponíveis.

Nifurtimox associado a eflornitina é o tratamento recomendado para pacientes nos quais a punção lombar não foi realizada ou os resultados não são confiáveis.[32]

A monoterapia com eflornitina é uma opção alternativa ao nifurtimox associado a eflornitina em áreas onde o nifurtimox é contraindicado ou indisponível, ou onde o fexinidazol não pode ser administrado. No entanto, o ciclo do tratamento é mais longo e requer manutenção do acesso venoso por 14 dias. A eliminação do parasita pode não ser completa com a monoterapia com eflornitina em pacientes imunocomprometidos.[32]

THA gambiense: recidiva

Os pacientes devem ser monitorados rigorosamente por 24 meses após o tratamento para detectar sinais de recidiva, pois não há teste de cura. A recidiva pode ocorrer mais de 1 ano após o tratamento.[32][123]

Uma recidiva é definida como a presença de tripanossomos em qualquer fluido ou tecido corporal, ou um alto nível de leucócitos no LCR se os tripanossomos não forem observados.[32]

A escolha do tratamento de resgate depende da idade e do peso corporal do paciente, da contagem de leucócitos no LCR e dos tratamentos anteriores utilizados. Aplicam-se os seguintes princípios gerais:[32]

  • Se um paciente apresentar recidiva após tratamento inicial com fexinidazol, recomenda-se nifurtimox associado a eflornitina.

  • Se um paciente apresentar recidiva após ser tratado inicialmente com pentamidina, recomenda-se fexinidazol ou nifurtimox associado a eflornitina (dependendo da idade do paciente, peso corporal e contagem leucocitária no LCR).

  • Se um paciente apresentar recidiva após um ciclo padrão com nifurtimox associado a eflornitina, é recomendado um ciclo mais longo com nifurtimox associado a eflornitina (14 dias em vez de 7 dias de eflornitina). A monoterapia com eflornitina ou fexinidazol são outras opções (dependendo da idade do paciente, peso corporal e contagem leucocitária no LCR).

  • Se um paciente apresentar recidiva após esses tratamentos de resgate, o melarsoprol é uma opção de última linha devido à sua toxicidade.

Recomendações específicas dependem da idade e do peso corporal do paciente.[32]

  • <6 anos de idade ou <20 kg de peso corporal:

    • Nifurtimox associado a eflornitina é o tratamento de primeira linha de resgate recomendado. O ciclo padrão é recomendado se ≤5 leucócitos/microlitro e não houver tripanossomos no LCR. O ciclo mais longo é recomendado se houver >5 leucócitos/microlitro ou se houver tripanossomos no LCR.

    • Melarsoprol é uma opção alternativa se >5 leucócitos/microlitro ou se houver tripanossomos no LCR.

  • ≥6 anos de idade e ≥20 kg de peso corporal:

    • Nifurtimox associado a eflornitina (ciclo padrão ou longo) é o tratamento de resgate recomendado se <100 leucócitos/microlitro no LCR.

    • Nifurtimox associado a eflornitina (ciclo longo) ou melarsoprol são os tratamentos de resgate recomendados se ≥100 leucócitos/microlitro no LCR (doença grave em segundo estágio) ou uma punção lombar malsucedida.

Consulte um especialista para obter mais orientações sobre o tratamento de pacientes com recidiva.

THA rhodesiense: primeiro estágio da doença

A THA rhodesiense é a forma mais rápida da doença e requer tratamento imediato.

O primeiro estágio da doença (também conhecido como estágio inicial ou estágio hemolinfático) é definido como ≤5 leucócitos/microlitro e ausência de tripanossomos no LCR.[32]

Atualmente, há diferenças nos tratamentos recomendados entre as diretrizes internacionais.

  • A OMS recomenda fexinidazol, suramina ou pentamidina para o primeiro estágio da doença, dependendo da idade e do peso corporal do paciente.[32]

  • O CDC recomenda suramina apenas para o primeiro estágio da doença, independentemente da idade e do peso corporal do paciente. No entanto, as diretrizes do CDC foram publicadas antes das diretrizes da OMS, o que pode explicar essa discrepância.[123]

  • As opções de tratamento recomendadas aqui são baseadas nas orientações da OMS.

As opções de tratamento dependem da idade e do peso corporal do paciente.[32]

  • <6 anos de idade ou peso corporal <20 kg:

    • Suramina é o tratamento de primeira linha recomendado.

    • Pentamidina é uma opção alternativa.

  • ≥6 anos de idade e peso corporal ≥20 kg:

    • O fexinidazol é o tratamento de primeira linha recomendado.

    • Suramina ou pentamidina podem ser usadas em pacientes que não podem receber fexinidazol. No entanto, uma punção lombar é necessária para o estadiamento.

O tratamento provisório imediato com pentamidina pode ser usado se os tratamentos recomendados não estiverem disponíveis. No entanto, o paciente deve mudar para o tratamento recomendado assim que estiver disponível.[32]

THA rhodesiense: segundo estágio da doença

O segundo estágio da doença (também conhecido como estágio tardio ou estágio meningoencefalítico) é definido como >5 leucócitos/microlitro ou tripanossomos no LCR.[32]

Atualmente, há diferenças nos tratamentos recomendados entre as diretrizes internacionais.

  • A OMS recomenda fexinidazol ou melarsoprol para o segundo estágio da doença, dependendo da idade e do peso corporal do paciente.[32]

  • O CDC recomenda melarsoprol apenas para o segundo estágio da doença, independentemente da idade e do peso corporal do paciente. No entanto, as diretrizes do CDC foram publicadas antes das diretrizes da OMS, o que pode explicar essa discrepância.[123]

  • As opções de tratamento recomendadas aqui são baseadas nas orientações da OMS.

As opções de tratamento dependem da idade e do peso corporal do paciente.[32]

  • <6 anos de idade ou peso corporal <20 kg:

    • Melarsoprol é o tratamento de primeira linha recomendado.

    • Pentamidina é uma opção alternativa.

  • ≥6 anos de idade e peso corporal ≥20 kg:

    • O fexinidazol é o tratamento de primeira linha recomendado.

    • O melarsoprol pode ser usado em pacientes que não podem receber fexinidazol. No entanto, uma punção lombar é necessária para o estadiamento.

O tratamento provisório imediato com pentamidina pode ser usado se os tratamentos recomendados não estiverem disponíveis. No entanto, o paciente deve mudar para o tratamento recomendado assim que estiver disponível.[32]

THA rhodesiense: recidiva

Os pacientes devem ser monitorados rigorosamente por 24 meses após o tratamento para detectar sinais de recidiva, pois não há teste de cura. A recidiva pode ocorrer mais de 1 ano após o tratamento.[32][123] As recidivas podem ocorrer mais cedo (por exemplo, semanas ou meses) em comparação com a THA gambiense, pois a progressão da doença geralmente é mais rápida.[32]

Uma recidiva é definida como a presença de tripanossomos em qualquer fluido ou tecido corporal, ou um alto nível de leucócitos no LCR se os tripanossomos não forem observados.[32]

A escolha do tratamento de resgate depende da idade e do peso corporal do paciente, da contagem de leucócitos no LCR e dos tratamentos anteriores utilizados. Aplicam-se os seguintes princípios gerais:[32]

  • Se um paciente apresentar recidiva após ser tratado inicialmente com fexinidazol, uma punção lombar será necessária para estadiamento e suramina ou melarsoprol serão recomendados (dependendo do estágio).

  • Se um paciente apresentar recidiva após ser tratado inicialmente com suramina, pentamidina ou melarsoprol são recomendados (dependendo do estágio).

  • Se um paciente apresentar recidiva após ser tratado com melarsoprol, o fexinidazol pode ser considerado (com base no uso compassivo).

Recomendações específicas dependem da idade e do peso corporal do paciente.[32]

  • <6 anos de idade ou <20 kg de peso corporal:

    • O fexinidazol é o tratamento de resgate de primeira linha recomendado (com base no uso compassivo), independentemente do estágio da doença.

  • ≥6 anos de idade e ≥20 kg de peso corporal:

    • Uma punção lombar é necessária para o estadiamento.

    • Suramina é recomendada para o primeiro estágio da doença.

    • Melarsoprol é recomendado para o segundo estágio da doença.

Consulte um especialista para obter mais orientações sobre o tratamento de pacientes com recidiva.

Tratamento de gestantes e lactantes

A segurança dos medicamentos anti-tripanossômicos durante a gravidez e a amamentação não foi claramente estabelecida. As recomendações são baseadas na prática clínica e não em evidências.[32] Consulte um especialista para obter orientação sobre o manejo de gestantes.

A decisão de tratar a paciente durante a gestação deve ser determinada considerando os potenciais benefícios e riscos para a mãe e o feto.[124]​ Os benefícios e riscos do tratamento devem ser claramente explicados à paciente.

Os dados de segurança sobre o uso de medicamentos anti-tripanossômicos durante a gestação são limitados.

  • Fexinidazol: há algumas evidências mínimas de fetotoxicidade e perda fetal em animais com o uso de fexinidazol, e ensaios clínicos em gestantes estão em andamento.[125]

  • Pentamidina: foi descrita como não mutagênica e não genotóxica.[126]

  • Nifurtimox: há dados limitados sobre o uso de nifurtimox na gestação.

  • Eflornitina: foi descrita como causa de abortos, fetos de menor tamanho e retardo do desenvolvimento em ratos.[127]

  • Suramina: demonstrou ser teratogênica e causa retardo de crescimento fetal em animais.[124][128]

  • Melarsoprol: foi relatado como causa de baixo peso ao nascer, aborto espontâneo e malformações.[129]

Fexinidazol e pentamidina podem ser administrados após o primeiro trimestre. Melarsoprol, suramina, nifurtimox e eflornitina são contraindicados na gestação, mas podem ser usados em certas circunstâncias, dependendo da condição materna. Nifurtimox associado a eflornitina deve ser administrado somente após o parto.[32]

  • Se a condição da mãe permitir a vigilância ativa, é recomendada uma avaliação clínica (pelo menos mensalmente). Fexinidazol ou pentamidina podem ser administrados para reduzir o risco de transmissão perinatal.

  • Se a condição da mãe estiver moderada ou gravemente alterada, o tratamento, com fexinidazol, nifurtimox associado a eflornitina ou monoterapia com eflornitina (dependendo da subespécie do tripanossomo causador), deve ser administrado para salvar a vida da mãe.

  • Pode ser necessário administrar suramina e melarsoprol como tratamento de resgate para THA rhodesiense.

Recomenda-se um acompanhamento rigoroso durante a gestação e o parto. Os neonatos de mães com THA confirmada precisam ser examinados quanto à presença da doença e acompanhados. A amamentação deve ser mantida durante o tratamento.[32]

Administração de fexinidazol

As recomendações sobre a administração de fexinidazol são um elemento importante do tratamento, pois a eficácia depende da deglutição do medicamento após uma ingestão adequada de alimentos e da garantia de que o esquema de tratamento completo de 10 dias seja concluído.

  • Uma refeição substancial deve ser consumida antes da administração da dose para garantir absorção suficiente para atingir os intervalos terapêuticos. A supervisão direta por equipe de saúde treinada é necessária para garantir que o paciente esteja alimentado e em conformidade diária.

  • A administração ambulatorial pode ser apropriada em pacientes selecionados (sob supervisão diária). No entanto, a hospitalização pode ser obrigatória em certas circunstâncias (por exemplo, crianças com peso corporal <35 kg, pacientes com transtornos psiquiátricos, risco de baixa adesão, doença grave).

  • Não se deve consumir álcool durante o tratamento ou por 48 horas após a última dose devido a uma reação semelhante à do dissulfiram.

  • O fexinidazol só deve ser prescrito quando os pacientes podem atender a essas condições e há acompanhamento adequado de longo prazo para garantir que a recidiva seja detectada precocemente.

Eficácia do tratamento anti-tripanossômico

Os medicamentos anti-tripanossômicos são altamente eficazes.

Fexinidazol

  • O fexinidazol demonstrou eficácia equivalente à pentamidina no primeiro estágio da THA gambiense, eficácia equivalente ao nifurtimox associado a eflornitina no segundo estágio não grave da THA gambiense, mas eficácia inferior ao nifurtimox associado a eflornitina no segundo estágio grave da THA gambiense.[32][130][131][132]​​​​​​

  • A eficácia para o primeiro estágio da THA gambiense em ensaios clínicos foi de 97.9% a 98.6%, 98% para o segundo estágio não grave da THA gambiense e 86.9% para o segundo estágio grave da THA gambiense.[32]

  • A eficácia para o primeiro estágio da THA rhodesiense em ensaios clínicos foi de 100% e de 94.3% para o segundo estágio da THA rhodesiense, mas os dados são limitados.[32]

Pentamidina

  • A pentamidina tem uma taxa de cura de 93% a 98% no primeiro estágio da THA gambiense, e a taxa não diminui há décadas.[32][133][134]​​

Nifurtimox associado a eflornitina (ou monoterapia com eflornitina)

  • O nifurtimox associado a eflornitina tem uma taxa de cura de 95% a 98% no segundo estágio da THA gambiense, com uma taxa de letalidade <1%. A monoterapia com eflornitina tem uma taxa de cura de 90% a 95%, com uma taxa de letalidade <2%.[32][114][135]

melarsoprol

  • O melarsoprol tem eficácia variável devido à resistência dos parasitas e tem uma alta taxa de letalidade.[32][136][137]

Efeitos adversos do tratamento anti-tripanossômico

Os medicamentos anti-tripanossômicos têm potencial para toxicidades significativas. É necessário um monitoramento rigoroso durante o tratamento.[32]​​[114][123][135][138][139][140]​​​​​[141][142][143]​​​

Fexinidazol

  • O fexinidazol tem sido associado a efeitos adversos neuropsiquiátricos, prolongamento do intervalo QT, neutropenia e efeitos adversos gastrointestinais.

  • As contraindicações incluem icterícia, sangramento ou outros sinais clínicos de insuficiência hepática, edema generalizado, risco de prolongamento do intervalo QT ou síndrome de Cockayne.

Pentamidina

  • A pentamidina é geralmente bem tolerada, mas a injeção é dolorosa.

  • A pentamidina foi associada a hipotensão, distúrbios cardíacos, nefrotoxicidade, leucopenia, trombocitopenia, anemia, pancreatite aguda, hipoglicemia, hiperglicemia e diabetes.

  • O tratamento deve ser precedido pela ingestão de açúcar para combater o risco de hipoglicemia.

  • Os pacientes devem permanecer na posição supina por 1-2 horas após a administração, enquanto a pressão arterial e o ritmo cardíaco são monitorados.[60]

  • Durante o tratamento recomenda-se a monitorização da glicose, dos níveis sanguíneos de cálcio, da função renal e pancreática, do potássio e da creatinina sérica. O monitoramento periódico com eletrocardiograma é desejável.

nifurtimox

  • Efeitos adversos gastrointestinais são comuns.

Eflornitina

  • A eflornitina é um medicamento tóxico com mortalidade iatrogênica de 0.7% a 2%.[135]

  • Pode causar supressão da medula óssea, efeitos adversos gastrointestinais, vertigem, tremor e, mais raramente, convulsões e reações psicóticas ou alucinações.

  • Considerando-se o efeito supressor da medula óssea do medicamento, é necessário fazer o monitoramento por hemograma, assim como a identificação e o tratamento precoce de possíveis infecções (flebite, celulite, dermatite infecciosa, polimiosite). O monitoramento deve ser mantido por até 2 a 4 semanas após o término do tratamento.[114][135]

  • Geralmente, o nifurtimox associado a eflornitina é melhor tolerado do que a monoterapia com eflornitina.

suramina

  • A suramina está associada a reações de hipersensibilidade; uma dose de teste é recomendada antes da primeira dose completa.

  • Os efeitos adversos são comuns, mas geralmente são leves e reversíveis. Os efeitos adversos incluem efeitos adversos gastrointestinais, erupção cutânea medicamentosa, neuropatia periférica, agranulocitose, anemia hemolítica, trombocitopenia e nefrotoxicidade.

  • As contraindicações incluem doença renal grave.

  • Recomenda-se o monitoramento dos parâmetros sanguíneos e da função renal.

melarsoprol

  • O melarsoprol é um medicamento altamente tóxico.

  • Deve ser administrado com prednisolona para ajudar a prevenir a encefalopatia por melarsoprol, que ocorre em 5% a 18% dos casos e é fatal em 10% a 70% dos casos.

  • Outros efeitos adversos incluem reações cutâneas, dermatite esfoliativa, efeitos adversos gastrointestinais, danos ao miocárdio, hipertensão, insuficiência cardíaca e albuminúria.

  • É necessário monitoramento rigoroso e o tratamento deve ser interrompido imediatamente em caso de efeitos adversos significativos (por exemplo, encefalopatia, flebite, necrose local).[137]

  • Recomenda-se o monitoramento dos parâmetros sanguíneos e da função renal e hepática.

Consulte sua fonte local de informações sobre medicamentos para obter detalhes completos sobre contraindicações, precauções e efeitos adversos associados a esses medicamentos altamente tóxicos.

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